Эндоксан фл. 500мг

в коробке 1 (500, 1000 мг) или 10 флаконов (200 мг).

в блистере 10 шт.; в коробке 5 блистеров.

Порошок для инфузий: белый кристаллический порошок.

Таблетки: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые сахарной оболочкой, с белой сердцевиной.

Алкилирующий цитостатик, по химическому строению близкий к азотным аналогам иприта.

ИНСТРУКЦИЯ по применению

УТВЕРЖДЕНО ДГКЛС и МТ МЗ РФ, 22.10.2002 г.

ОДОБРЕНО ФК МЗ РФ 26.09.2002 г., пр №6.

Описание. Порошок для инфузий: белый кристаллический порошок.

Таблетки: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые сахарной оболочкой, таблетки с белой сердцевиной.

Состав. Каждый флакон с порошком содержит:

Активное вещество: циклофосфамид 200 мг, 500 мг или 1000  мг.

Вспомогательные вещества: нет.

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество: циклофосфамид 50 мг.

Вспомогательные вещества: кальция карбонат, кальция моногидроген фосфат, кармеллоза натрия, желатин, глицерол, лактоза, крахмал маисовый, магния стеарат, макрогол, полисорбат, поливидон, сахароза, силикона диоксид, тальк, титана диоксид.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Циклофосфамид является алкилирующим цитостатическим препаратом, химически близким к азотным аналогам иприта.

Предполагается, что механизм действия включает образование поперечных сшивок между нитями ДНК и РНК, а также ингибирование синтеза белка.

Фармакокинетика. Циклофосфамид почти полностью всасывается из ЖКТ. Содержание препарата в крови после в/в введения и приема внутрь одинаковы. Метаболизируется в основном в печени под действием микросомальной оксидазной системы, образуя активные алкилирующие метаболиты (4-OH циклофосфамид и алдофосфамид), часть которых подвергается дальнейшей трансформации до неактивных метаболитов, часть транспортируется в клетки, где под влиянием фосфатаз превращается в метаболиты, обладающие цитотоксическим действием. C_max метаболитов достигается через 2–3 ч после в/в введения. Связывание неизмененного препарата с белками плазмы крови незначительна (12–14%), но некоторые метаболиты связываются более чем на 60%. Через ГЭБ проходит в ограниченной степени.

Циклофосфамид выводится из организма почками в основном в форме метаболитов, однако от 5 до 25% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде, а также с желчью. T_1/2 составляет 7  ч для взрослых и 4 ч для детей.

Показания к применению. Острый лимфобластный и хронический лимфолейкоз, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, множественная миелома, рак молочной железы, яичников, нейробластома, ретинобластома, грибовидный микоз.

Эндоксан применяется также в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами для лечения рака легкого, герминогенных опухолей, рака шейки матки, рака мочевого пузыря, саркомы мягких тканей, ретикулосаркомы, саркомы Юинга, опухоли Вильмса, рака предстательной железы.

В качестве иммуносупрессивного средства Эндоксан применяется при прогрессирующих аутоиммунных заболеваниях (ревматоидный артрит, псориатический артрит, коллагенозы, аутоиммунная гемолитическая анемия, нефротический синдром) и для подавления реакции отторжения трансплантата.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к циклофосфамиду в анамнезе или другим вспомогательным веществам, входящим в состав лекарственной формы. Выраженные нарушения функции костного мозга. Цистит. Задержка мочеиспускания. Беременность и период кормления грудью. Активные инфекции.

С осторожностью — тяжелые заболевания сердца, печени, почек, адреналэктомия, подагра (в анамнезе), нефроуролитиаз, угнетение функции костного мозга, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, предшествующая лучевая или химиотерапия.

Способ применения и дозы. Внутрь, в/в (струйно или в виде инфузии), в/м, внутрибрюшинно или внутриплеврально.

Эндоксан входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем, при выборе конкретного пути введения, режима доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Наиболее часто применяемые дозы и режимы для взрослых и детей:

50–100 мг/м² ежедневно в течение 2–3 нед; 100 –200  мг/м² 2 или 3 раза в нед в течение 3–4 нед; 600–750 мг/м² 1 раз в 2 нед; 1500–2000 мг/м² 1 раз в 3–4 нед до суммарной дозы 6–14 г. Дозы препарата следует подбирать в зависимости от указания на противоопухолевое действие и/или лейкопению. При применении препарата в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами может потребоваться снижение дозы препарата Эндоксана и других препаратов.

Перед введением препарат растворяют в воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида в концентрации 20 мг/мл.

Внутрь, за 30 мин до или через 2 ч после еды — по 1–3  мг/кг (50 –200 мг) ежедневно в течение 2–3 нед.

Побочное действие. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения. Эпизодически развивается тромбоцитопения или анемия. Наибольшее снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов обычно наблюдается на 1–2 нед лечения. Токсические эффекты, оказываемые на кроветворение, обычно исчезают при снижении дозы препарата или прерывании курса лечения. Восстановление при лейкопении обычно начинается через 7–10 дней после прекращения лечения препаратом.

Со стороны ЖКТ: то