При приеме внутрь силодозин хорошо абсорбируется. Абсолютная
биодоступность составляет 32%. Пища снижает максимальную концентрацию (Cmax) примерно на 30%, увеличивая время достижения максимальной концентрации (tmax) примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC). Cmax87±51 мг/мл, tmax
- 2,5 ч, средняя концентрация в моче 433±286 нг*ч/мл. Объем
распределения силодозина составляет 0,81 л/кг и связывается с белками
плазмы на 96,6%. Связывание силодозина карбамоилглюкуронида белками
плазы составляет 91%. Силодозин метаболизируется посредством
глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и
альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием
CYP3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид
(K.MD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам
силодозин. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования
изоферментов цитохрома Р450.
33,5% силодозина выводится через почки и 54,9% через
кишечник. Клиренс силодозина составляет около 23,1 л/ч. Силодозин
экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в
неизмененном виде с мочой. Т1/2 силодозина и карбамоилглюкуронида
составляет 11 часов и 18 часов соответственно.
Фармакокинетика у различных групп пациентов
Пожилые пациенты: фармакокинетика силодозина и метаболитов
существенно не зависела от возраста. Клиренс силодозина не изменялся у
пациентов старше 75 лет. Пациенты с нарушенной функцией печени: У
больных с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале
Чайлд-Пью), фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с
тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не
изучали.
Пациенты с нарушением функции почек: Для пациентов с
умеренной почечной недостаточностью не требовалось никакого снижения
дозы. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью назначение
силодозина не рекомендуется.
Отзывы0
Нет отзывов о данном товаре.
Отзывы с оценкой