Верошпилактон (Верошпирон) капс. 50мг №30

Активное вещество - спиронолактон - 50 мг.

В упаковке 10, 14, 15, 20, 28, 30, 40, 42, 45 или 60 капсул.

Усиливает метаболизм феназола (антипирина).

Снижает чувствительность сосудов к ноэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии), увеличивает период полувыведения дигоксина – возможна интоксикация – дигоксином.

Усиливает токсическое действие лития из-за снижения клиренса.

Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.

Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

Глюкокортикостероидные препараты и диуретики (производные бензотиадиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.

Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.

Нестероидные противовоспалительные средства снижают диуретический и натрийуретический эффекты, увеличивается риск развития гиперкалиемии.

Глюкокортикостероидные препараты усиливают диуретический и натрийуретический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемия.

Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензин-конвертирующего энзима (ацидоз), антагонистами ангиотензина П, блокаторами альдостерона, индометацина, циклоспорина.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.

Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.

Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секции калия.

Снижает эффект митотана.

Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта и превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%) и частично канренон (20%). Максимальная концентрация (Cmax) канренона в плазме крови достигается через 2-4 ч, его связь с белками плазмы крови 90%.

Связь с белками плазмы крови около 98% (канренона – 90%).

После ежедневного приема 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Cmax достигает 80 мг/мл, время достижения Cmax после очередного утреннего приема – 2-6 ч.

Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канкреон – в грудное молоко. Объем распределения – 0,05 л/кг. Период полувыведения (Т_1/2) спиронолактона 13-24 ч, активных метаболитов – до 15 ч.

Выводится почками: 50% – в виде метаболитов, 10% – в неизменном виде и частично – каловыми массами. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, Т_1/2 в первой фазе – 2-3 ч, во второй – 12-96 ч.

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность периода полувыведения увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона пролонгированного действия (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Максимальный эффект наблюдается через 7 часов после приема внутрь и длится не менее 24 ч. Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта, который непостоянен: диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гипонатриемия, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), анурия, беременность, период кормления грудью. Детский возраст (до 3 лет), в связи с твердой лекарственной формой.

Влияние препарата на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма:

В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.