Раствор для подкожного введения | 1 мл |
активное вещество: | |
инсулин гларгин | 300 ЕД (10,91 мг) |
вспомогательные вещества: метакрезол (м-крезол) — 2,7 мг; цинка хлорид — 0,19 мг (соответствует 0,09 мг цинка); глицерол (85%) — 20 мг; натрия гидроксид — до рН 4; хлористоводородная кислота — до рН 4; вода для инъекций — до 1 мл |
На складе
3856 Руб.
-
Фармакологическая группа
Гипогликемическое средство — инсулина длительного действия аналог [Инсулины] -
МНН
Инсулин гларгин* (Insulin glargine*) -
-
Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.
-
Фармакологическое действие — гипогликемическое.
-
Ряд ЛС влияет на метаболизм глюкозы, вследствие чего при их одновременном применении с инсулинами может потребоваться коррекция дозы инсулина и особенно тщательное наблюдение.
ЛС, которые могут увеличить гипогликемическое действие инсулина и склонность к развитию гипогликемии. Пероральные гипогликемические средства, ингибиторы АПФ, салицилаты, дизопирамид; фибраты, флуоксетин, ингибиторы MAO, пентоксифиллин, пропоксифен, сульфаниламидные антибиотики. Одновременный прием этих ЛС с инсулином гларгином может потребовать коррекцию дозы инсулина.
ЛС, которые могут ослабить гипогликемическое действие инсулина. ГКС, даназол, диазоксид, диуретики, симпатомиметики (такие как адреналин, сальбутамол, тербуталин); глюкагон, изониазид, производные фенотиазина, соматотропный гормон, гормоны щитовидной железы, эстрогены и гестагены (например в гормональных контрацептивах), ингибиторы протеаз и атипичные нейролептики (например оланзапин и клозапин). Одновременный прием этих ЛС с инсулином гларгином может потребовать коррекцию дозы инсулина.
Бета-адреноблокаторы, клонидин, соли лития и этанол — возможно как усиление, так и ослабление гипогликемического действия инсулина.
Пентамидин при сочетании с инсулином может вызывать гипогликемию, которая иногда сменяется гипергликемией.
Симпатолитические ЛС — под влиянием симпатолитических средств, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, могут уменьшаться или отсутствовать признаки адренергической контррегуляции (активации симпатической нервной системы в ответ на развитие гипогликемии).
Взаимодействие с пиоглитазоном. При применении пиоглитазона в комбинации с инсулином сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, особенно у пациентов с риском развития сердечной недостаточности (см. «Особые указания»). При появлении или утяжелении кардиальных симптомов применение пиоглитазона должно быть прекращено.
-
Абсорбция и распределение. После п/к инъекции препарата Туджео СолоСтар® здоровым добровольцам и пациентам с сахарным диабетом сывороточная концентрация инсулина указывает на гораздо более медленную и более продолжительную абсорбцию, что приводит к созданию более пологой кривой AUC в течение до 36 ч по сравнению с инсулином гларгином 100 ЕД/мл. Кривая AUC препарата Туджео СолоСтар® соответствовала кривой его фармакодинамической активности.
Css в пределах терапевтического диапазона концентраций достигалась через 3–4 дня ежедневного применения препарата Туджео СолоСтар®.
После п/к инъекции препарата Туджео СолоСтар® вариабельность у одного и того же пациента, определяемая как коэффициент вариации системной экспозиции инсулина в течение 24 ч в состоянии достижения Css, была низкой (17,4%).
Метаболизм. У человека после п/к введения препарата Туджео СолоСтар® инсулин гларгин быстро метаболизируется со стороны карбоксильного конца (С-конца) ?-цепи с образованием двух активных метаболитов М1 (21A-Gly-инсулина) и М2 (21А-Gly-des-30В-Thr-инсулина). Преимущественно в плазме крови циркулирует метаболит M1. Системная экспозиция метаболита M1 увеличивается при увеличении дозы препарата Туджео СолоСтар®. Сопоставление данных фармакокинетики и фармакодинамики показали, что действие препарата в основном осуществляется за счет системной экспозиции метаболита M1. У подавляющего большинства пациентов не удавалось обнаружить инсулин гларгин и метаболит М2 в системном кровотоке. В случаях, когда все-таки удавалось обнаружить в крови инсулин гларгин и метаболит М2, их концентрации не зависели от введенной дозы и лекарственной формы инсулина гларгина.
Выведение. T1/2 метаболита M1, количественно преобладающего метаболита препарата Туджео СолоСтар®, после п/к инъекции препарата составляет 18–19 ч, независимо от дозы.
Особые группы пациентов
Половая и расовая принадлежность. Информация о влиянии расы и пола на фармакокинетику инсулина гларгина отсутствует (см. «Фармакодинамика»).
Пожилой возраст. Влияние возраста на фармакокинетику препарата Туджео СолоСтар® на настоящий момент не изучено. У пациентов пожилого возраста с сахарным диабетом, для того, чтобы избежать гипогликемических реакций, начальная доза и поддерживающая доза должны быть более низкими, а увеличение дозы должно проводиться медленнее (см. «Фармакодинамика» и «Способ применения и дозы»).
Дети. У детей фармакокинетика препарата Туджео СолоСтар® на настоящий момент не изучена.
Почечная и печеночная недостаточность. Влияние почечной и печеночной недостаточности на фармакокинетику препарата Туджео СолоСтар® на настоящий момент не изучено. Однако в некоторых исследованиях, проведенных с человеческим инсулином, было показано повышение концентраций инсулина у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови и индивидуальная коррекция дозы инсулина (см. «Способ применения и дозы» и «Фармакодинамика»).
-
Наиболее важным действием инсулина, в т.ч. и инсулина гларгина, является регуляция метаболизма глюкозы. Инсулин и его аналоги снижают концентрацию глюкозы в крови, стимулируя поглощение глюкозы периферическими тканями (особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью) и ингибируя образование глюкозы в печени. Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах (жировых клетках) и ингибирует протеолиз, увеличивая при этом синтез белка.
Фармакодинамические характеристики
Инсулин гларгин
Отзывы0
Нет отзывов о данном товаре.
Отзывы с оценкой