Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.
Всасывание
Cmax достигается примерно через 30-60 мин и составляет 300 нг/мл. Различные фармакокинетические параметры, такие как Cmax и AUC имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается.
Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 93±0.3%. Величина Vd составляет 0.5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.
Метаболизм
Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.
Цетиризин слабо метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита.
При приеме внутрь в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.
Выведение
T1/2 составляет примерно 10 ч. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Пациенты пожилого возраста. У 16 пожилых пациентов при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2
был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с пациентами
более молодого возраста. Снижение клиренса цетиризина у пожилых
пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у данной
категории пациентов.
Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной
недостаточностью легкой степени тяжести (КК >40 мл/мин)
фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев
с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью
средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК
<7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2
удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно
здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. Для пациентов с
почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется
соответствующее изменение режима дозирования. Цетиризин плохо удаляется
из организма при гемодиализе.
Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с
хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и
билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг
Т1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на
40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы необходима
только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется
также сопутствующая почечная недостаточность.
Дети. У детей в возрасте от 6 до 12 лет T1/2 составляет 6 ч, в возрасте от 2 до 6 лет - 5 ч, в возрасте от 6 мес до 2 лет снижен до 3.1 ч.
Отзывы0
Нет отзывов о данном товаре.
Отзывы с оценкой