Бринзопт гл. капли 10мг/мл 5мл фл.

На складе

698 Руб.

Фармакологическая группа

Противоглаукомное средство -карбоангидразы ингибитор.
МНН

бринзоламид
Состав и формы выпуска

на 1 мл препарата:
активное вещество: бринзоламид - 10,00 мг;
вспомогательные вещества: тилоксапол - 0,25 мг, карбомер 974 Р -4,00 мг, маннитол (Е 421) - 33,00 мг, натрия хлорид - 2,50 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0,10 мг, бензалкония хлорид - 0,15 мг, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота - до pH 7,5±0,1, вода очищенная - до 1,0 мл.

Капли глазные 10 мг/мл.
По 5 мл препарата помещают во флакон из полиэтилена, вместимостью 5 мл, закрытый капельным аппликатором (пробка с капельницей и крышка с предохранительным кольцом из полиэтилена). На флакон наносят этикетку. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Описание

Белая или почти белая суспензия.
Взаимодействие

Специальные исследования относительно взаимодействия Бринзопта с другими лекарственными средствами не проводились. В клинических исследованиях, где бринзоламид использовался одновременно с офтальмологическими препаратами - аналогами простагландина и с тимололом, не было отмечено неблагоприятных взаимодействий.
Исследования совместного применения бринзоламида с миотиками или адренергическими препаратами не проводились.
Изоферменты цитохрома P-450, ответственного за метаболизм бринзоламида, включают CYP3A4 (в основном), CYP2A6, CYP2C8 и CYP2C9. Ожидается, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут ингибировать метаболизм бринзоламида посредством CYP3A4. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов CYP3A4. Тем не менее, накопление бринзоламида маловероятно, так как выделение проводится в основном через почки. Бринзоламид не является ингибитором изоэнзима цитохрома P-450.
Фармакокинетика

После инстилляции бринзоламид попадает в системный кровоток. Благодаря высокому сродству к КА-II бринзоламид адсорбируется в эритроцитах. Отмечается большой период полувыведения бринзоламида из цельной крови (в среднем 24 недели). У человека происходит образование метаболита N-дезэтил-бринзоламид, который связывается с КА и накапливается в эритроцитах. Данный метаболит связывается в основном с КА-I в присутствии бринзоламида. В плазме концентрация бринзоламида и N-дезэтил-бринзоламида ниже предела количественного определения (<7,5 нг/ мл).
Связывание с белками плазмы составляет около 60 %.
Бринзоламид выводится в основном почками в неизмененном виде (приблизительно 60 %). N-дезэтил-бринзоламид также присутствует в моче наряду со следовыми количествами метаболитов N-дезметоксипропил и О-десметил.
Фармакодинамика

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II (KA-II).
Карбоангидраза - фермент, определяемый во многих тканях организма, в том числе и в тканях глаза. Катализирует обратимые реакции, в которых происходит гидратация двуокиси углерода и гидролиз угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы на уровне цилиарного тела снижает секрецию водянистой влаги за счет замедления образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и воды, что приводит к снижению внутриглазного давления. Повышение внутриглазного давления является основным фактором риска повреждения зрительного нерва и сужения границ полей зрения.
Показания
Бринзопт предназначен для снижения повышенного внутриглазного давления при офтальмогипертензии и открытоугольной глаукоме:
- в качестве монотерапии у взрослых пациентов, которые не реагируют на бета-адреноблокаторы;
- у взрослых пациентов, которым противопоказаны бета-адреноблокаторы;
- в качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам или аналогам простагландинов.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ;
- Известная гиперчувствительность к сульфонамидам;
- Тяжелая почечная недостаточность;
- Гиперхлоремический ацидоз;
С осторожностью
Следует соблюдать осторожность при применении Бринзопта у пациентов с риском развития почечной недостаточности из-за возможного развития метаболического ацидоза.
Бринзоламид не изучался у недоношенных новорожденных (гестационный возраст менее 36 недель) или у детей в возрасте до одной недели. Пациенты с аномалиями или значительной незрелостью почечных канальцев могут получать лечение бринзоламидом только после тщательной оценки соотношения риск/польза, так как существует риск развития метаболического ацидоза.
Ингибиторы карбоангидразы, применяемые перорально, могут повлиять на способность выполнять действия, требующие концентрации внимания и/или высокой координации движений. Бринзопт поступает в системный кровоток и, таким образом, данные явления могут возникнуть после местного применения.
Опыт применения бринзоламида в лечении пациентов с псевдоэксфолиативной или пигментной глаукомой ограничен. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении Бринзопта в лечении таких пациентов и осуществлять тщательный контроль внутриглазного давления (ВГД).
Применение бринзоламида у пациентов, которые носят контактные линзы, не изучалось. Рекомендуется тщательное наблюдение при использовании бринзоламида у таких пациентов, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут влиять на степень увлажнения роговицы, что при ношении контактных линз может увеличивать риск травмы роговицы. Требуется тщательный мониторинг состояния пациентов с высоким риском повреждения роговицы, таких как пациенты с сахарным диабетом и дистрофиями роговицы.
Бензалкония хлорид, который часто используется в офтальмологических препаратах в качестве консерванта, может вызывать точечную кератопатию и/ или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку Бринзопт содержит бензалкония хлорид, необходим тщательный мониторинг в случае частого или длительного применения у пациентов с синдромом «сухого» глаза или в случаях повреждения роговицы. Бензалкония хлорид может изменить цвет мягких контактных линз. Пациенты должны быть проинструктированы снимать мягкие контактные линзы перед применением препарата Бринзопт и установить их снова через 15 минут после закапывания.
Применение при беременности и кормлении грудью

Фертильность
По результатам исследований на животных не получено сведений о влиянии бринзоламида на фертильность. Не проводилось исследований по оценке влияния раствора бринзоламида для местного офтальмологического применения на фертильность у человека.
Беременность
Нет достоверных данных относительно применения бризоламида у беременных женщин. В исследованиях на животных получены данные о репродуктивной токсичности после системного применения. Бринзоламид не рекомендуется к прим