Абсорбция и распределение: олмесартана медоксомил является
пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный
метаболит олмесартан под действием ферментов в слизистой оболочке
кишечника и в портальной крови во время абсорбции из желудочно-кишечного
тракта. Олмесартана медоксомил в неизмененном виде в плазме крови не
обнаруживался. Биодоступность олмесартана в среднем составляет 25,6 %.
Максимальная концентрация (Cmax) олмесартана в плазме крови в среднем
достигается через 2 ч. после приема олмесартана медоксомила внутрь и
возрастает приблизительно линейно с увеличением однократной дозы до 80
мг.
Прием пищи не оказывает значительного влияния на
биодоступность олмесартана, поэтому олмесартана медоксомил можно
принимать независимо от приема пищи. Клинически значимых различий в
фармакокинетических показателях олмесартана в зависимости от пола не
выявлено.
Олмесартан связывается с белками плазмы крови (99,7 %), но
потенциал для клинически значимого смещения величины связывания с
белками при взаимодействии олмесартана с другими высокосвязывающимися и
одновременно применяемыми лекарственными средствами является низким
(подтверждением тому служит отсутствие клинически значимого
взаимодействия между олмесартаном и варфарином). Связь олмесартана с
клетками крови незначительна.
Метаболизм и выведение: общий плазменный клиренс обычно
составляет 1,3 л/ч (коэффициент вариации - 19 %) и является относительно
низким по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 90 л/ч).
Почечное выведение составляет приблизительно 40 %, с желчью - около 60
%. Внутрипеченочная циркуляция олмесартана минимальна. Поскольку большая
часть олмесартана выводится через печень, то его применение у пациентов
с обструкцией желчевыводящих путей противопоказано (см. раздел
Противопоказания ).
Период полувыведения олмесартана составляет 10-15 ч. после
многократного приема внутрь. Значимый эффект от терапии достигается
после приема первых нескольких доз препарата, и после 14 дней повторного
применения дальнейшая кумуляция не наблюдается. Почечный клиренс
составляет приблизительно 0,5-0,7 л/ч и не зависит от дозы препарата.
У пациентов с нарушением функции почек площадь под кривой
«концентрация-время» (AUC) при установившемся (устойчивом) состоянии
была увеличена приблизительно на 62, 82 и 179 % в случае легкого,
умеренного и тяжелого нарушения функции почек, соответственно, по
сравнению со здоровыми добровольцами.
После однократного приема внутрь значения AUC для олмесартана
были на 6 и 65 % выше у пациентов с легкой и умеренной степенью
нарушения функции печени, соответственно, по сравнению со здоровыми
добровольцами. Несвязанная фракция олмесартана через 2 ч. после приема
дозы препарата у здоровых добровольцев, у пациентов с легкой и умеренной
степенями нарушения функции печени составляла 0,26, 0,34 и 0,41 %
соответственно.
Отзывы0
Нет отзывов о данном товаре.
Отзывы с оценкой