Ибуклин Юниор таб. детск. дисперг.100мг/125мг №20

Таблетки диспергируемые (для детей).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 20 мг, крахмал кукурузный — 59.04 мг, лактоза — 5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 30 мг, глицерол — 2 мг, кремния диоксид коллоидный — 5 мг, краситель пунцовый (Понсо 4R) (Е124) — 0.2 мг, ароматизатор апельсиновый DC 100РН — 1.6 мг, ароматизатор ананасовый DC 106РН — 2.5 мг, масло листьев мяты перечной — 0.66 мг, аспартам — 10 мг, магния стеарат — 1 мг, тальк — 3 мг.

10 шт. — блистеры (2) в комплекте с ложкой для приготовления суспензии — пачки картонные.

Таблетки розового цвета с вкраплениями, плоскоцилиндрические, с фаской и риской на одной стороне, с фруктово-мятным запахом.

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Ибупрофен — НПВП, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции), как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Парацетамол — неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в ЦНС, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку ЖКТ. Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что объясняет низкий противовоспалительный эффект.

Эффективность комбинации выше, чем отдельных компонентов.

При одновременном применении препарата Ибуклин Юниор с лекарственными средствами возможно развитие различных эффектов взаимодействия.

Длительное комбинированное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов.

Сочетание с этанолом, ГКС, кортикотропином повышает риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.

Ибупрофен усиливает действие прямых (гепарина) и непрямых (производные кумарина и индандиона) антикоагулянтов, тромболитических агентов (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантов, колхицина — повышается риск развития геморрагических осложнений.

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Ослабляет эффекты гипотензивных лекарственных средств и диуретиков (за счет ингибирования синтеза почечных простагландинов).

Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.

Кофеин усиливает анальгезирующее действие ибупрофена.

Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию препарата.

Миелотоксические лекарственные средства способствуют проявлению гематотоксичности препарата.

Ибупрофен

Всасывание и распределение

Абсорбция — высокая, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Т_mах после приема внутрь — около 1-2 ч. Связывание с белками плазмы крови — более 90%.

Метаболизм и выведение

После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму.

Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальной жидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме крови. Т_1/2 — около 2 ч. Более 90% выводится почками (в неизменном виде не более 1%) и, в меньшей степени, с желчью в виде метаболитов и их конъюгатов.

Парацетамол

Всасывание и распределение

Абсорбция — высокая, связывание с белками плазмы — менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. С_mах — 5-20 мкг/мл, Т_mах составляет 0.5-2 ч. Достаточно равномерно распределяется в жидких средах организма. Проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Около 90-95% парацетамола метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60%), таурином (35%) и цистеином (3%), а также небольшого количества гидроксилированных и деацетилированных метаболитов. Небольшая часть препарата гидроксилируется микросомальными ферментами с образованием высокоактивного N-ацетил-n-бензохинонимина, который связывается с сульфгидрильными группами глутатиона. При истощении запасов глутатиона в печени (при передозировке) ферментные системы гепатоцитов могут блокироваться, приводя к развитию их некроза.

Выведение

Т_1/2 — 2-3 ч. Выводится почками, преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов (менее 5% — в неизмененном виде). В грудное молоко проникает менее 1% от принятой дозы парацетамола.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей способность к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой ниже, чем у взрослых.

— лихорадочный синдром;

— болевой синдром слабой или умеренной интенсивности различной этиологии: зубная боль, боль при растяжении связок, вывихах, переломах;

— в качестве вспомогательного лекарственного средства для лечения болевого и лихорадочного синдрома при синусите, тонзиллите, острых инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних отделов дыхательных путей (фарингит, трахеит, ларингит).

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

— поражения зрительного нерва;

— генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— заболевания системы крови;

— период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— прогрессирующие заболевания почек;

— тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— подтвержденная гиперкалиемия;

— активное желудочно-кишечное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника;

— детский возраст до 3-х лет;

— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим НПВП).

С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК мене