Тадалафил является обратимым селективным
ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ5) циклического
гуанозинмонофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает
местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведет
к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена.
Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток
крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не
оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным
ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах
пещеристого тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в
скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие
тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие
фосфодиэстеразы. Тадалафил является в 10 000 раз более мощным в
отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4 и ФДЭ7, которые
локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени,
лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз
активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в
сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по
сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является
ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того,
тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении
ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за
фотопередачу. Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное
в отношении ФДЭ5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ8, ФДЭ9 и ФДЭ10, и в
14 раз более мощное в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ11. Распределение
в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8-ФДЭ11 до
настоящего времени не выяснены.
Тадалафил улучшает эрекцию и повышает возможность проведения полноценного полового акта.
Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения
систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в
положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм
рт.ст. соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение
составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает
достоверного изменения ЧСС.
Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов
(голубой/зеленый), что объясняется низким сродством его к ФДЭ6. Кроме
того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения,
электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез
было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не
наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их
подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней
концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение
концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой
эякуляции. Кроме того, не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю
концентрацию половых гормонов, тестостерона, ЛГ и ФСГ при приеме
тадалафила по сравнению с плацебо.
Отмечено улучшение эрекции у пациентов с эректильной дисфункцией всех степеней тяжести при приеме тадалафила 1 раз/сут.
Механизм действия у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ)
Ингибирование ФДЭ5 тадалафилом, приводящее к повышению концентрации
цГМФ в пещеристом теле полового члена, также наблюдается в гладкой
мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их
кровоснабжают. Расслабление гладких мышц сосудов приводит к увеличению
перфузии крови в этих органах, и, как следствие, к снижению выраженности
симптомов ДГПЖ. Релаксация гладкой мускулатуры предстательной железы и
мочевого пузыря может дополнительно усиливать сосудистые эффекты.
Отзывы0
Нет отзывов о данном товаре.
Отзывы с оценкой