Максигра табл. п.п.о. 100мг №1

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Вспомогательные вещества: маннитол — 141.52 мг, кросповидон — 12 мг, повидон — 12 мг, крахмал кукурузный — 20 мг, кремния диоксид коллоидный — 4 мг, натрия лаурилсульфат — 4 мг, магния стеарат — 6 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 5.9 мг, макрогол 6000 — 1.85 мг, титана диоксид — 1.3 мг, тальк — 0.6 мг, индигокармин (E132) — 0.35 мг.

1 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Препарат для лечения эректильной дисфункции.

Влияние других лекарственных средств на метаболизм силденафила

Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь), поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила.

При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (таких, как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг совместно с эритромицином, специфическим ингибитором изофермента CYP3A4 (в дозе по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней), в условиях равновесной концентрации эритромицина приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

Циметидин (800 мг), являющийся ингибитором цитохрома Р450 и неспецифическим ингибитором изофермента CYP3A4, при совместном применении с силденафилом (50 мг) у здоровых добровольцев вызывал повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), являющегося мощным ингибитором цитохрома Р450, в условиях равновесных концентраций ритонавира в крови приводило к увеличению C_max силденафила на 300% (в 4 раза), а AUC силденафила – на 1000% (11-кратно). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составлял приблизительно 200 нг/мл по сравнению с приблизительно 5 нг/мл при применении одного силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира, являющегося ингибитором изофермента CYP3A4, в условиях равновесной концентрации (в дозе 1200 мг 3 раза в сутки) приводило к повышению C_max силденафила на 140%, а AUC силденафила – на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетику саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

Ингибиторы CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин, фенитоин), ингибиторы CYP2D6 (например, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, «петлевые» и калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция и индукторы метаболизма CYP450 (например, рифампицин, барбитураты) не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

У здоровых добровольцев мужского пола одновременный прием азитромицина (500 мг в сутки в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, C_max, T_max, константу скорости выведения и Т? силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором метаболизма изофермента CYP3A4 в стенке желудочно-кишечного тракта и может вызывать умеренное повышение концентрации силденафила в плазме крови.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИK₅₀150 мкмоль). Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, поэтому его совместное применение с донаторами оксида азота или нитратами в любых формах противопоказано.

У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии. При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического артериального давления в положении лежа на спине, составляло 7/7 мм pт.cт., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.cт., соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм pт.cт., 11/4 мм pт.cт. и 4/5 мм рт.ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической ортостатической гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока).

Признаков существенного взаимодействия силденафила (50 мг) при совместном применении с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.

Силденафил (100 мг) не оказывал влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы в равновесном состоянии, такие как саквинавир и ритонавир, одновременно являющиеся субстратами CYP3A4.

Силденафил (50 мг) не вызывал дополнительного увеличения времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливал гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 80 мг/дл.

У больных с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение артериального давления в положении лежа составляет: систолического – на 8 мм рт.ст., диастолического – на 7 мм рт.ст.

Применение силденафила в сочетании с гипотензивными препаратами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 41% (диапазон 25?63%). Максимальная концентрация (С_max) в плазме при однократном приеме натощак 100 мг препарата внутрь составл