Тадалафил является обратимым селективным
ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ5) циклического
гуанозинмонофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает
местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведет
к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена.
Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток
крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не
оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным
ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах
пещеристого тела, гладких мышцах сосудов внутренних органов, скелетных
мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила
более выражено в отношении ФДЭ5, чем в отношении других фосфодиэстераз.
Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4 и
ФДЭ7, которые обнаруживаются в сердце, головном мозге, кровеносных
сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах.
Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3, который
обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в
отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3
является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы.
Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем
фермент ФДЭ6, который обнаруживается в сетчатке глаза и отвечает за
фотопередачу. Тадалафил в 9000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ферменты
ФДЭ8, ФДЭ9 и ФДЭ10, и в 14 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ11.
Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8 и
ФДЭ11 до настоящего времени не изучены.
Тадалафил улучшает эрекцию и повышает возможность проведения успешного полового акта.
Тадалафил у здоровых добровольцев не вызывает достоверного изменения
систолического и диастолического АД в сравнении с плацебо в положении
лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст.
соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение
составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает
достоверного изменения ЧСС.
Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов
(голубой/зеленый), что объясняется низким сродством его к ФДЭ6. Кроме
того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения,
электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез
было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не
наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их
подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней
концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение
концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой
эякуляции. Кроме того, не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю
концентрацию половых гормонов, тестостерона, ЛГ и ФСГ при приеме
тадалафила по сравнению с плацебо. Эффективность и безопасность
тадалафила (в дозах 2.5 мг, 5 мг) изучалась в ходе клинических
исследований. Было отмечено улучшение эрекции у пациентов с эректильной
дисфункцией всех степеней тяжести при приеме тадалафила 1 раз/сут. В
исследованиях первичной эффективности применения 5 мг тадалафила, 62% и
69% попыток полового акта были успешными по сравнению с 34% и 39%
пациентов, принимавших плацебо. Прием 5 мг тадалафила значительно
улучшал эректильную функцию в течение 24 ч между дозами.
Механизм действия у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ)
Ингибирование ФДЭ5 тадалафилом, приводящее к повышению концентрации
цГМФ в пещеристом теле полового члена, также наблюдается в гладкой
мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их
кровоснабжают. Расслабление гладких мышц сосудов приводит к увеличению
перфузии крови в этих органах, и, как следствие, к снижению выраженности
симптомов ДГПЖ. Релаксация гладкой мускулатуры предстательной железы и
мочевого пузыря может дополнительно усиливать сосудистые эффекты.
Отзывы0
Нет отзывов о данном товаре.
Отзывы с оценкой