Всасывание
Капсулы Мадопар® «125» и таблетки Мадопар® «250»
Леводопа в основном всасывается в верхних отделах тонкой кишки. Время достижения Cmax леводопы — 1 ч после приема капсул или таблеток.
Капсулы и таблетки биоэквивалентны.
Cmax леводопы в плазме и степень всасывания леводопы (AUC) возрастают пропорционально дозе (в диапазоне доз леводопы от 50 до 200 мг).
Прием пищи уменьшает скорость и степень всасывания леводопы. При назначении капсул или таблеток после приема пищи Cmax
леводопы в плазме уменьшается на 30% и достигается позже. Степень
всасывания леводопы уменьшается на 15%. Абсолютная биодоступность
леводопы в капсулах Мадопар® «125» и таблетках Мадопар® «250» составляет 98% (от 74 до 112%).
Мадопар® быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125»
Фармакокинетические профили леводопы после приема диспергируемых таблеток схожи с таковыми после приема капсул Мадопар® «125» или таблеток Мадопар® «250», но время достижения Cmax имеет тенденцию к уменьшению. Параметры всасывания диспергируемых таблеток у пациентов менее вариабельны.
Мадопар® ГСС «125», капсулы с модифицированным высвобождением активного вещества
Мадопар® ГСС «125» обладает иными
фармакокинетическими свойствами, чем вышеуказанные формы выпуска.
Активные вещества высвобождаются в желудке медленно. Cmax
в плазме на 20–30% меньше, чем у обычных лекарственных форм, и
достигается через 3 ч после приема. Динамика концентрации в плазме
характеризуется более продолжительным периодом «полужизни» (отрезок
времени, в течение которого концентрация в плазме превышает или равна
половине максимальной), чем у капсул Мадопар® «125» и таблеток Мадопар® «250», что свидетельствует о непрерывном модифицируемом высвобождении. Биодоступность препарата Мадопар® ГСС «125» составляет 50–70% от биодоступности капсул Мадопар® «125» и таблеток Мадопар® «250» и не зависит от приема пищи. Прием пищи не влияет и на Cmax леводопы, которая достигается позже, через 5 ч после приема Мадопара® ГСС «125».
Распределение
Леводопа проходит через ГЭБ посредством насыщаемой транспортной системы. Она не связывается с белками плазмы. Объем распределения — 57 л. AUC для леводопы в спинно-мозговой жидкости составляет 12% от таковой в плазме.
Бенсеразид в терапевтических дозах не проникает через ГЭБ. Он накапливается главным образом в почках, легких, тонкой кишке и печени.
Метаболизм
Леводопа метаболизируется двумя основными
(декарбоксилирование и о-метилирование) и двумя дополнительными путями
(трансаминирование и окисление).
Декарбоксилаза ароматических аминокислот
превращает леводопу в дофамин. Главными конечными продуктами этого пути
обмена являются
Курьер привезет ваш заказ любое удобное место
Самые низкие цены на лекарства по всей России
Консультация фармацевта перед покупкой
Отзывы0
Нет отзывов о данном товаре.
Отзывы с оценкой