Эстрадиол
Всасывание
Всасывание эстрадиола зависит от размера частиц, микронизированный эстрадиол легко всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Распределение
Эстрадиол
(как и другие эстрогены) можно обнаружить как в связанном, так и в
свободном состоянии. Около 98-99% дозы эстрадиола связывается с белками
плазмы крови, из которых 30-52% - с альбумином и около 46-69% - с
глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).
Метаболизм
После приема внутрь эстрадиол
активно метаболизируется в печени. Основными неконъюгированными и
конъюгированными метаболитами являются эстрон и эстрона сульфат,
обладающие эстрогенной активностью. Эстрона сульфат может подвергаться
кишечно-печеночной рециркуляции.
Выведение
Эстрон и эстрадиол выводятся в конъюгированном с глюкуроновой кислотой состоянии почками. Период полувыведения (Т1/2) составляет 10-16 ч. Эстрогены проникают в грудное молоко.
Зависимость концентрации эстрадиола от времени и дозы
При
ежедневном приеме препарата Фемостон® мини концентрация эстрадиола в
плазме крови достигает постоянной величины примерно через 5 дней. Обычно
данный показатель достигается в течение 8-11 дней после начала терапии.
Дидрогестерон
Всасывание
После приема внутрь дидрогестерон быстро всасывается. Значение времени наступления максимальной концентрации (Тmах) для дидрогестерона варьирует от 30 минут до 2,5 часов. Биодоступность дидрогестерона - 28%.
Распределение
Более 90% дидрогестерона и 20а-дигидродидрогестерона (ДГД) связываются с белками плазмы крови.
Метаболизм
После приема внутрь дидрогестерон
быстро метаболизируется до ДГД. Максимальная концентрация ДГД в плазме
крови достигается приблизительно через 1,5 ч после приема препарата.
Концентрация ДГД в плазме крови существенно превышает исходную
концентрацию дидрогестерона, соотношения значений площади под кривой
“концентрация- время” (AUC) и максимальной концентрации (Сmах)
ДГД к дидрогестерону составляют около 40 и 25 соответственно. Период
полувыведения составляет для дидрогестерона 5-7 часов, для ДГД 14-17
часов.
Общей характерной особенностью всех метаболитов
дидрогестерона является сохранение конфигурации 4,6-диен-3-она исходного
вещества и отсутствие 17?-гидроксилирования, что обуславливает отсутствие эстрогенной и андрогенной активностей.
Выведение
Полностью дидрогестерон выводится через 72 ч. В среднем, 63%
от принятой дозы выводится почками. Общий плазменный клиренс - 6,4
л/мин. ДГД определяется в моче преимущественно в виде конъюгата
глюкуроновой кислоты.
Зависимость концентрации дидрогестерона от времени и дозы
Сравнение
кинетики разовой и многократных доз (от 2,5 до 10 мг) показывает, что
фармакокинетические свойства дидрогестерона и ДГД не меняются при приеме
многократных доз.
Отзывы0
Нет отзывов о данном товаре.
Отзывы с оценкой