Утрожестан капс. 100мг №28

Прогестерон натуральный микронизированный -100 мг/капс.
Вспомогательных веществ: арахисовое масло, соевый,лецитин, желатин, глицерин, титана диоксид  - q.s. на капсулу

В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги или ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги, 14 шт. 2 бл. в картонной пачке (28 капс. в потребительской упаковке).

Капсулы: круглые (для дозировки 100 мг), мягкие блестящие желатиновые, желтоватого цвета, содержащие масляную беловатую гомогенную суспензию (без видимого разделения фаз).

Пероральное применение

Прогестерон усиливает действие диуретиков, гипотензивных ЛС, иммунодепрессантов, антикоагулянтов. Уменьшает лактогенный эффект окситоцина. Одновременное применение с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени CYP3A4, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, сопровождается ускорением метаболизма прогестерона в печени.

Одновременный прием прогестерона с некоторыми антибиотиками (пенициллины, тетрациклины) может привести к снижению его эффективности из-за нарушения кишечно-печеночной рециркуляции половых гормонов вследствие изменения кишечной микрофлоры.

Степень выраженности указанных взаимодействий может варьировать у разных пациенток, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднен. Кетоконазол может увеличить биодоступность прогестерона.

Прогестерон может повышать концентрацию кетоконазола и циклоспорина, снижать эффективность бромокриптина, вызывать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего увеличивать потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.

Интравагинальное применение

Взаимодействие прогестерона с другими ЛС при интравагинальном применении не оценивалось. Следует избегать одновременного применения других ЛС, применяемых интравагинально, во избежание нарушения высвобождения и абсорбции прогестерона.

При приеме внутрь

Всасывание
Микронизированный прогестерон абсорбируется из ЖКТ. Уровень прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, Сmax отмечается через 1-3 часа после приема.
Фармакокинетические исследования, проведенные на добровольцах, показывают, что после приема 2 капсул одновременно уровень прогестерона в плазме крови увеличивается от 0,13 нг/мл до 4,25 нг/мл через 1 час, до 11,75 нг/мл через 2 часа и составляет 8,37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл через 6 ч и 1,64 нг/мл через 8 ч.

Метаболизм
Основными  метаболитами,  которые  определяются  в  плазме  крови,  являются  20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.

Выведение
Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5- бета-прегнандиол. Указанные   метаболиты,   которые  определяются   в   плазме   крови   и   в   моче   аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.

При вагинальном введении

Всасывание
Абсорбция происходит быстро, высокий уровень прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 ч после введения. При введении по 100 мг препарата 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9,7 мг/мл в течение 24 ч. При  введении  в  дозах  более  200   мг/сут.,   концентрация   прогестерона   в   плазме   крови соответствует уровню данного гормона I триместра беременности.

Гестаген, гормон желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения — в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира; повышает утилизацию глюкозы; увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена; повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию. Способствует образованию нормального эндометрия.

Нарушения, связанные с недостатком  прогестерона.

Пероральный путь введения:

• Эндокринное бесплодие
  
• Предменструальный синдром
  
• Нарушения менструального цикла (дисменорея, олиго, -аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения и др.)
  
• Фиброзно-кистозная мастопатия, масталгия
  
• Дефицит прогестерона в пременопаузе и перименопауза
  
• Заместительная гормонотерапия (в сочетании с эстрогенными препаратами)

Вагинальный путь введения:

• Заместительная гормонотерапия при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках в случае дефицита прогестерона (донорство яйцеклеток)
  
• Поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению
  
• Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле
  
• Эндокринное бесплодие
  
• Преждевременная менопауза
  
• Менопауза и постменопауза (в сочетании с эстрогенными препаратами)
  
• Бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью
  
• Профилактика и лечение привычного и угрожающего выкидыша вследствие прогестиновой недостаточности
  
• Профил