Новинет таб. №21х3

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, светло-желтого цвета с маркировкой «Р9» на одной стороне и «RG» на другой.

ЛС, индуцирующие печеночные ферменты (такие как гидантоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин), ЛС, содержащие зверобой обыкновенный, снижают эффективность пероральных контрацептивов и повышают риск возникновения кровотечений прорыва. Максимальный уровень индукции обычно достигается не ранее 2–3 нед, но может продолжаться до 4 нед после отмены препарата.

Ампициллин, тетрациклин — снижают эффективность (механизм взаимодействия не установлен).

При необходимости совместного приема рекомендуется использовать дополнительный барьерный метод контрацепции на протяжении всего курса лечения и в течение 7 дней (для рифампицина — в течение 28 дней) после отмены препарата.

Пероральные противозачаточные средства могут снижать толерантность к углеводам, повышать потребность в инсулине или пероральных противодиабетических средствах.

Дезогестрел

Всасывание. При пероральном приеме дезогестрел всасывается из ЖКТ быстро и практически полностью. Метаболизируется в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела. Средняя C_max в сыворотке крови — 2 нг/мл, T_max — 1,5 ч после приема таблетки. Биодоступность препарата составляет 62–81%.

Распределение. 3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и глобулином, связывающим половые гормоны. V_d составляет 1,5 л/кг.

Метаболизм. Кроме 3-кето-дезогестрела, который образуется в печени и в стенке кишечника, образуются другие метаболиты — 3α-ОН-дезогестрел, 3β-ОН-дезогестрел, 3α-ОН-5α-Н-дезогестрел (метаболиты 1-й фазы). Они не обладают фармакологической активностью и частично, путем конъюгации (2-я фаза метаболизации), превращаются в полярные метаболиты (сульфаты и глюкуронаты). Клиренс из плазмы крови около 2 мл/мин/кг.

Выведение. Средний T_1/2 3-кето-дезогестрела составляет 30 ч. Метаболиты выводятся почками и через кишечник (в соотношении 4:6).Стабильная концентрация устанавливается ко 2-й половине цикла. В это время уровень 3-кето-дезогестрела увеличивается в 2–3 раза.

Этинилэстрадиол

Всасывание. Этинилэстрадиол всасывается из ЖКТ быстро и полностью. Средняя C_max в сыворотке крови составляет 80 пг/мл, T_max — 1–2 ч после приема таблетки. Биодоступность из-за пресистемной конъюгации и эффекта первого прохождения — около 60%.

Распределение. Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. V_d составляет 5 л/кг.

Метаболизм. Пресистемная конъюгация этинилэстрадиола значительна. Минуя стенку кишечника (1-я фаза метаболизма), он подвергается конъюгации в печени (2-я фаза метаболизма). Этинилэстрадиол и его конъюгаты 1-й фазы метаболизма (сульфаты и глюкурониды) выделяются в желчь и вступают в энтерогепатическую циркуляцию. Клиренс из плазмы крови около 5 мл/мин/кг.

Выведение. Средний T_1/2 этинилэстрадиола составляет около 24 ч. Около 40% выводится почками и около 60% через кишечник. Стабильная концентрация устанавливается к 3–4-му дню, при этом уровень этинилэстрадиола в сыворотке крови на 30–40% выше, чем после однократной дозы.

Новинет^® является комбинированным пероральным противозачаточным препаратом, основное контрацептивное действие которого заключается в ингибировании синтеза гонадотропинов и подавлении овуляции. Кроме того, за счет повышения вязкости цервикальной слизи замедляется движение сперматозоидов через цервикальный канал, а изменение состояния эндометрия препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Этинилэстрадиол является синтетическим аналогом эндогенного эстрадиола, дезогестрел обладает выраженным гестагенным и антиэстрогенным действием, подобным эндогенному прогестерону, слабой андрогенной и анаболической активностью. Новинет^® оказывает благоприятное воздействие на липидный обмен — повышает концентрацию ЛПВП в плазме крови, не влияя при этом на содержание ЛПНП. На фоне применения препарата отмечается значительное уменьшение количества ежемесячно теряемой крови (при исходной меноррагии), нормализуется менструальный цикл, отмечается благоприятное воздействие на кожу (особенно при наличии вульгарных угрей).

Контрацепция.

индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его компонентам;

наличие тяжелых и/или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза (в т.ч. артериальная гипертензия средней или тяжелой степени с АД 160/100 мм рт. ст. и более);

предвестники тромбоза (в т.ч. транзиторная ишемическая атака, стенокардия), в т.ч. в анамнезе;

мигрень с очаговой неврологической симптоматикой, в т.ч. в анамнезе;

венозный или артериальный тромбоз/тромбоэмболия (в т.ч. тромбоз глубоких вен голени, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт) в настоящее время или анамнезе;

наличие венозной тромбоэмболии у родственников;

сахарный диабет (с наличием ангиопатии);

панкреатит, сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией, в т.ч. в анамнезе;

дислипидемия;

тяжелые заболевания печени;

холестатическая желтуха (в т.ч. во время беременности);

гепатит, в т.ч. в анамнезе (до нормализации функциональных и лабораторных параметров и в течение 3 мес после возвращения этих показателей в норму);

желтуха вследствие приема ЛС, содержащих стероиды;

желчно-каменная болезнь в настоящее время или анамнезе;

синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора;

опухоли печени, в т.ч. в анамнезе;

сильный зуд;

отосклероз или прогрессирование отосклероза во время предыдущей беременности или при приеме ГКС;

гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов и молочных желез (в т.ч. подозрение на них);

вагинальное кровотечение неясной этиологии;

курение в возрасте старше 35 лет (более 15 сигарет в день);

беременность или подозрении на нее;

лактация.

С осто