Логест таб. №21

Таблетки, покрытые оболочкой, 75 мкг + 20 мкг. По 21 табл. в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. 1 или 3 блистера помещают в картонную пачку.

Сульфаниламиды, производные пиразолона способны усиливать метаболизм входящих в состав препарата стероидных гормонов.

Длительное лечение препаратами, индуцирующими ферменты печени, в результате которого повышается клиренс половых гормонов, может вести к прорывным кровотечениям и/или снижению контрацептивной эффективности препарата Логест^®. К таким ЛС относятся: фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин и рифампицин; также есть предположения в отношении окскарбазепина, топирамата, фелбамата, ритонавира и гризеофульвина и препаратов, содержащих зверобой.

Контрацептивная защита снижается при приеме таких антибиотиков, как ампициллины и тетрациклины, т.к., по некоторым данным, они могут снижать внутрипеченочную циркуляцию эстрогенов, тем самым понижая концентрацию этинилэстрадиола.

Пероральные комбинированные контрацептивы могут влиять на метаболизм других препаратов (в т.ч. циклоспорина), что приводит к изменению их концентрации в плазме и тканях.

При приеме эстроген-гестагенных препаратов может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов и непрямых антикоагулянтов.

Гестоден. После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется (биодоступность приблизительно 99%). C_max в сыворотке крови (3,5 нг/мл) достигается примерно через 1 ч. Гестоден связывается с сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ, 69%). Только около 1,3% общего сывороточного уровня гестодена находится в свободной форме. Относительное распределение фракций (свободный гестоден, связанный с альбумином и связанный с ГСПС) зависит от концентрации ГСПГ в сыворотке. Вслед за индукцией ГСПГ фракция, связанная с ГСПГ, повышается до 80%, свободная и связанная с альбумином фракция снижается. Гестоден почти полностью метаболизируется. Скорость метаболического клиренса — 0,8 мл/мин/кг. Наблюдается двухфазное снижение концентрации в сыворотке, Т_1/2 в терминальную фазу составляет около 12 ч. В неизмененной форме гестоден не выводится, а только в виде метаболитов (Т_1/2 — приблизительно 24 ч), которые экскретируются с мочой и желчью в соотношении примерно 6:4.

Этинилэстрадиол. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность в среднем 45% из-за эффекта «первого прохождения» через печень. C_max в сыворотке крови (65 пг/мл) достигается через 1,7 ч. Неспецифически связывается с сывороточными альбуминами (примерно 98%), около 2% находится в плазме в свободном виде. Кажущийся объем распределения — 2,8–8,6 л/кг. Подвергается пресистемной конъюгации как в слизистой тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование. Скорость метаболического клиренса из плазмы крови — 2,3–7 мл/мин/кг. Наблюдается двухфазное снижение уровня в сыворотке: Т_1/2 — около 1 ч и 10–20 ч соответственно. В неизмененном виде из организма не выводится. Экскретируется в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 4:6 с Т_1/2 около 24 ч.

Исходя из Т_1/2 конечной фазы и суточной дозы, равновесная концентрация достигается после 5–6 дней приема препарата.

Логест^® не должен применяться при наличии какого-либо из состояний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне приема, препарат должен быть немедленно отменен.

Тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения).

Состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия), в настоящее время или в анамнезе.

Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе.

Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями.

Множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в т.ч. поражения клапанного аппарата сердца, нарушения ритма сердца, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий сердца; неконтролируемая артериальная гипертензия.

Панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе.

Печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до тех пор пока печеночные тесты не придут в норму).

Опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе.

Выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в т.ч. половых органов или молочных желез) или подозрение на них.
Вагинальное кровотечение неясного генеза.

Беременность или подозрение на нее.

Период кормления грудью.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Логест^®.

Длительная иммобилизация, серьезное хирургическое вмешательство, хирургические операции на ногах, обширные травмы.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Выраженные нарушения жирового обмена (ожирение, гиперлипидемия); тромбофлебит поверхностных вен; отосклероз с ухудшением слуха, идиопатическая желтуха или зуд во время предшествующей беременности; мигрень; врожденная гипербилирубинемия (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора); сахарный диабет; системная красная волча