Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
активное вещество: | |
хлормадинона ацетат | 2 мг |
этинилэстрадиол | 0,03 мг |
вспомогательные вещества: повидон К30 — 4,5 мг; крахмал кукурузный — 9 мг; лактозы моногидрат — 68,97 мг; магния стеарат — 0,5 мг | |
оболочка пленочная: гипромеллоза 6 мПа·с — 1,115 мг; лактозы моногидрат — 0,575 мг; макрогол 6000 — 0,279 мг; пропиленгликоль — 0,093 мг; тальк — 0,371 мг; титана диоксид (E171) — 0,557 мг; краситель железа (III) оксид красный (E172) — 0,01 мг Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг + 0,03 мг. В блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги по 21 табл. 1 или 3 блистера помещают в картонную пачку. |
-
Фармакологическая группа
Контрацептивное средство комбинированное (эстроген + гестаген) [Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях] -
МНН
Этинилэстрадиол + Хлормадинон (Ethinylestradiol + Chlormadinone*) -
-
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета.
Цвет ядра: от белого до почти белого.
-
Фармакологическое действие - контрацептивное.
-
Взаимодействие ЭЭ, эстрогенного компонента препарата Белара®, с другими ЛС может вызвать повышение или снижение концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови. Если необходимо длительное лечение этими лекарствами, следует перейти на негормональные средства контрацепции. Снижение концентрации ЭЭ в сыворотке крови может привести к учащению эпизодов прорывных кровотечений, нарушению цикла и снижению контрацептивной эффективности препарата Белара®. Повышение концентрации ЭЭ в сыворотке крови может увеличить частоту и тяжесть побочных эффектов.
Следующие ЛС/действующие вещества могут снизить концентрацию ЭЭ в сыворотке крови:
- все ЛС, усиливающие моторику ЖКТ (например метоклопрамид) или нарушающие абсорбцию (например активированный уголь);
- вещества, индуцирующие микросомальные ферменты печени, такие как рифампицин, рифабутин, барбитураты, противосудорожные средства (например карбамазепин, фенитоин или топирамат), гризеофульвин, барбексаклон, примидон, модафинил, некоторые ингибиторы протеаз (например ритонавир) и препараты зверобоя;
- некоторые антибиотики (например ампициллин, тетрациклин) у отдельных женщин, возможно, благодаря снижению кишечно-печеночной рециркуляции эстрогенов.
При одновременном применении таких ЛС/действующих веществ с препаратом Белара® необходимо использовать дополнительные барьерные методы контрацепции, как во время лечения, так и в течение 7 дней после него. При приеме действующих веществ, снижающих концентрацию ЭЭ в плазме крови за счет индукции микросомальных ферментов печени, дополнительные барьерные методы следует применять в течение 28 дней после окончания лечения.
Если прием сопутствующего ЛС необходимо продолжить после окончания таблеток в упаковке препарата Белара®, то следует начать прием таблеток из следующей упаковки, не делая обычного 7-дневного перерыва.
Следующие ЛС/действующие вещества могут повышать концентрацию ЭЭ в сыворотке крови:
- действующие вещества, подавляющие сульфатирование ЭЭ в кишечной стенке (например аскорбиновая кислота или парацетамол);
- аторвастатин (увеличивает AUC ЭЭ на 20%);
- действующие вещества, подавляющие активность микросомальных ферментов печени, такие как противогрибковые средства, являющиеся производными имидазола (например флуконазол), индинавир или тролеандомицин.
ЭЭ может влиять на метаболизм других веществ:
- подавлять активность печеночных микросомальных ферментов и, соответственно, повышать концентрацию в сыворотке крови таких активных веществ, как диазепам (и других бензодиазепинов, метаболизм которых осуществляется через гидроксилирование), циклоспорин, теофиллин и преднизолон;
- индуцировать глюкуронизацию в печени и, соответственно, снижать концентрацию в сыворотке крови, таких веществ, как клофибрат, парацетамол, морфин и лоразепам.
На фоне приема препарата Белара® может измениться потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах, т.к. препарат оказывает влияние на толерантность к глюкозе.
Это также может относиться к лекарственным препаратам, которые принимались незадолго до приема препарата Белара®.
Перед назначением какого-либо лекарственного препарата следует изучить его краткую характеристику для выявления возможного взаимодействия с препаратом Белара®.
-
ХМА
Всасывание. При приеме препарата внутрь ХМА быстро и полностью всасывается.
Tmax ХМА — 1–2 ч.
Распределение. Более 95% ХМА связывается с белками плазмы крови человека, преимущественно с альбумином.
Метаболизм. Различные процессы восстановления, окисления и связывания с глюкуронидами и сульфатами приводят к образованию множества метаболитов. Основными метаболитами в плазме крови являются 3-альфа и 3-бета-гидрокси-ХМА с периодом полувыведения, существенно не отличающимся от неметаболизированного ХМА. 3-гидрокси-метаболиты имеют антиандрогенную активность, схожую с активностью самого ХМА. В моче метаболиты содержатся в основном в форме конъюгатов. После ферментативного расщепления основным метаболитом становится 2-альфа-гидрокси-ХМА, также образуются 3-гидрокси-метаболиты и дигидроксиметаболиты.
Выведение. Средний T1/2 ХМА из плазмы крови составляет примерно 34 ч (после приема однократной дозы) и около 36–39 ч (при многократном применении). При приеме препарата внутрь ХМА и его метаболиты выводятся приблизительно в равном соотношении почками и через кишечник.
Этинилэстрадиол (ЭЭ)
Всасывание. При приеме препарата внутрь ЭЭ быстро и практически полностью всасывается.
Tmax в плазме крови составляет 1,5 ч.
Вследствие пресистемного связывания и метаболизма в печени абсолютная биодоступность составляет около 40% и подвержена сильной индивидуальной вариабельности (20–65%).
Распределение. Имеющиеся в литературе сведения о концентрации ЭЭ в плазме крови сильно варьируют. Около 98% ЭЭ связывается с белками плазмы крови, практически исключительно с альбумином.
Метаболизм. Как и естественные эстрогены, ЭЭ биотрансформируется через гидроксилирование ароматического кольца (медиатором является система цитохрома Р450). Основным метаболитом является 2-гидрокси-ЭЭ, который трансформируется до других метаболитов и конъюгатов. ЭЭ подвергается пресистемному связыванию как в слизистой оболочке тонкого кишечника, так и в печени. В моче находят, в основном, глюкурониды, а в желчи и плазме крови — сульфаты.
Выведение. Средний T1/2 ЭЭ из плазмы кр
Отзывы0
Нет отзывов о данном товаре.
Отзывы с оценкой