Контролок таб. п/о 40мг №28

в блистерах, вложенных в складывающуюся картонную обложку по 5 или 7 шт.; в пачке картонной 3 (по 5 шт.), 1 или 4 (по 7 шт.) блистера; или в блистерах из алюминиевой фольги и ПВХ по 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

во флаконах прозрачного стекла по 40 мг, укупоренных резиновой пробкой и обжатых колпачком алюминиевым с диском из полипропилена серого цвета; в пачке картонной 1 флакон.

Таблетки: двояковыпуклые овальной формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано «Р20» для дозировки 20 мг, «Р40» — для дозировки 40 мг.

Порошок для приготовления раствора для в/в введения: белая или почти белая сухая субстанция.

Одновременное применение препарата Контролок^® может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от рН среды желудка (например соли железа, кетоконазол).

Контролок^®, в отличие от других ингибиторов протонной помпы, может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия:

- пациентам с заболеваниями ССС, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), БКК (нифедипин), β-адреноблокаторы (метопролол);

- пациентам с заболеваниями ЖКТ, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);

- пациентам, принимающим пероральные контрацептивы;

- пациентам, принимающим НПВС (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам);

- пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин;

- пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам;

- пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин;

- пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон;

- пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.

Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.

Возможно взаимодействие с атазанавиром и ритонавиром (таблетки).

Таблетки

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. C_max в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 или 40 мг. В среднем, C_max, равная 1–1,5 мкг/мл, достигается через 2–2,5 ч для дозировки 20 мг и 2,0–3,0 мкг/мл — через 2,5 ч для дозировки 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата.

V_d составляет 0,15 л/кг, клиренс — 0,1 л/ч/кг.

T_1/2 — 1 ч.

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Основной путь выведения — через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола — 77%. Одновременное применение их с пищей не влияет на AUC и С_max.

При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижение дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, T_1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Не кумулируется.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) T_1/2 увеличивается до 3–6 ч при применении пантопразола в дозировке 20 мг и до 7–9 ч при применении пантопразола в дозировке 40 мг. AUC увеличивается в 3–5 раз (для дозировки 20 мг) и в 5–7 раз (для дозировки 40 мг). С_max увеличивается в 1,3 раза (для дозировки 20 мг) и в 1,5 раза (для дозировки 40 мг) по сравнению со здоровыми пациентами. Небольшое повышение AUC и С_max у пожилых людей не является клинически значимым.

Порошок для приготовления раствора для в/в введения

V_d составляет 0,15 л/кг, клиренс — 0,1 л/ч/кг.

T_1/2 препарата — 1 ч.

Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации.

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.