Одновременный многократный прием
метформина (по 1000 мг 2 раза/сут) и ситаглиптина (по 50 мг 2 раза/сут) у
пациентов с сахарным диабетом 2 типа не сопровождался значимыми
изменениями фармакокинетических параметров ситаглиптина или метформина.
Исследования влияния межлекарственного взаимодействия на
фармакокинетические параметры препарата не проводились, однако имеется
достаточное количество подобных исследований по каждому из компонентов
препарата.
Ситаглиптин
По данным исследования по изучению взаимодействия с другими
лекарственными средствами ситаглиптин не оказывал клинически значимого
влияния на фармакокинетику следующих препаратов: метформина, росиглитазона, глибенкламида, симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов.
На основании этих данных можно полагать, что ситаглиптин не ингибирует
изоферменты СYР системы цитохрома CYP3A4, 2С8 или 2С9. Данные in vitro
свидетельствуют, что ситаглиптин также не подавляет изоферменты CYP2D6,
1А2, 2С19 или 2В6 и не индуцирует изофермент CYP3A4.
По данным популяционного фармакокинетического анализа у пациентов с
сахарным диабетом 2 типа сопутствующая терапия не оказывала клинически
значимого влияния на фармакокинетику ситаглиптина. В исследовании
оценивали ряд препаратов, наиболее часто применяемых пациентами с
сахарным диабетом 2 типа, в т.ч. гиполипидемические препараты
(например, статины, фибраты, эзетимиб), антиагреганты (например,
клопидогрел), антигипертензивные препараты (например, ингибиторы АПФ,
антагонисты рецепторов ангиотензина II, бета-адреноблокаторы, блокаторы
медленных кальциевых каналов, гидрохлоротиазид), анальгетики и НПВП
(например, напроксен, диклофенак, целекоксиб), антидепрессанты
(например, бупропион, флуоксетин, сертралин), антигистаминные (например,
цетиризин), ингибиторы протоновой помпы (например, омепразол,
лансопразол) и препараты для лечения эректильной дисфункции (например,
силденафил).
Отмечалось незначительное увеличение значения AUC (на 11%), а также значения средней Сmах (на 18%) дигоксина
при одновременном применении с ситаглиптином. Это увеличение не
считалось клинически значимым. При одновременном применении дигоксина и
ситаглиптина рекомендуется наблюдение за пациентом.
Отмечалось увеличение значений AUC и Сmах ситаглиптина примерно на 29% и 68% соответственно при одновременном однократном приеме внутрь ситаглиптина в дозе 100 мг и циклоспорина
(сильного ингибитора Р-гликопротеина) в дозе 600 мг. Указанные
изменения фармакокинетических параметров ситаглиптина не считались
клинически значимыми.
Метформин
Глибенкламид: в исследовании межлекарственного взаимодействия
однократных доз метформина и глибенкламида у пациентов с сахарным
диабетом 2 типа не наблюдалось каких-либо изменений фармакокинетических и
фармакодинамических параметров метформина. Снижение значений AUC и Сmах глибенкламида было высоковариабельным.
Недостаточная информация (однократный прием) и несоответствие
концентрации в крови глибенкламида наблюдаемым фармакодинамическим
эффектам ставят под вопрос клиническую значимость этого взаимодействия.
Фуросемид: в исследовании межлекарственного взаимодействия при
приеме однократных доз метформина и фуросемида у здоровых добровольцев
наблюдались изменения фармакокинетических параметров обоих препаратов.
Фуросемид увеличивал значение Сmах метформина в плазме и
цельной крови на 22%, значение AUC метформина в цельной крови на 15% без
значительного изменения почечн
Отзывы0
Нет отзывов о данном товаре.
Отзывы с оценкой